le piante sono nostre alleate

Se stanno male le piante, stiamo peggio noi, perché proprio dalle piante si estraggono una serie di eccipienti medicinali che ci aiutano a guarire da tante malattie. Tumori compresi. Vediamo le più importanti

Un recente rapporto di Legambiente sulla flora officinale riporta che a livello globale oltre il 20% delle specie vegetali per uso medicinale, erboristico, alimentare e cosmetico è a rischio a seguito dello sfruttamento eccessivo non regolamentato, del commercio illegale, dei cambiamenti climatici e dell’inquinamento ambientale.

Tutto questo pone una seria minaccia alla nostra salute e allo sviluppo di nuovi medicinali. Il mondo vegetale offre ancora una biodiversità, in termine di fitochimica, che abbiamo appena imparato ad apprezzare e valorizzare.

Infatti, secondo le stime più ottimistiche, attualmente abbiamo caratterizzato in modo dettagliato non più del 15% delle piante superiori, in termini di composti chimici bioattivi da esse prodotte.

Se pensiamo alle aree tropicali, non sappiamo ancora nulla della fitochimica di circa il 99% della flora brasiliana. Eppure, la storia dell’umanità ha evidenziato che il mondo vegetale è una fonte ricchissima di molecole con potenzialità enormi in ambito medico, fitoterapeutico, oltre che industriale in diversi settori.

Le piante come fonte di farmaci: l’evoluzione della ricerca

Storicamente, l’utilizzo terapeutico di prodotti vegetali derivanti dalla lavorazione della pianta intera o di parti di essa, quali foglie, radici, fiori, ha avuto origine empirica dall’osservazione.

Negli ultimi decenni, lo sviluppo della chimica e delle tecnologie di estrazione, purificazione e analisi ha permesso di affinare notevolmente il processo di individuazione di sostanze terapeuticamente attive, sulle quali viene fatta una rigorosa caratterizzazione farmacologica con studi preclinici e clinici.

Nel migliore dei casi, la disponibilità clinica di un principio attivo di origine naturale richiede circa 10 anni, dall’iniziale individuazione come composto bioattivo alla sua commercializzazione, senza considerare i tempi necessari per la sua estrazione dalla fonte naturale, purificazione e caratterizzazione strutturale (che da sola può richiedere anni e talvolta decenni).

Per poter affrontare gli studi clinici è necessario avere a disposizione oltre 10 chili di principio attivo. Nel caso in cui il composto venga immesso sul mercato come farmaco, le quantità aumentano drasticamente, ponendo problematiche di produzione e sostenibilità ambientale, economica e sociale come segnalato nel report di Legambiente.

Principi attivi naturali e di semi-sintesi

Talvolta il principio attivo isolato dalla fonte naturale viene ottimizzato in termini di attività farmacologica grazie all’intervento della chimica di sintesi, che consente di introdurre sullo scheletro molecolare naturale delle modifiche strutturali migliorative.

In tal caso si parla di farmaci di semi-sintesi. La potenza della natura, abbinata alle competenze chimiche ha portato così a molti farmaci, tra cui la comune aspirina (derivata dall’acido salicilico presente nella corteccia di alcune specie di salice, noto già a Sumeri, Egizi, antichi Greci e Romani come antipiretico e analgesico).

Tra gli esempi più recenti possiamo citare il Fisulvez per il trattamento della epidermolisi bullosa, contenente principi attivi estratti della corteccia di betulla (da cui tanto possiamo ottenere come abbiamo visto nel nostro recente articolo).

Le statine (sia naturali che di semi-sintesi), utilizzate per il trattamento dell’ipercolesterolemia, la morfina, utilizzata come potente analgesico, per alleviare le sofferenze dei malati terminali, gli anticoncezionali (semi-sintetici) sono ulteriori esempi tra i molti principi attivi derivanti dal regno vegetale.

Il tassolo: una storia esemplificativa di sviluppo di un farmaco di origine naturale

Fin dall’antichità erano note le proprietà terapeutiche e tossiche dell’albero del tasso, una conifera caratterizzata da una crescita estremamente lenta (70-100 anni).

Solo negli anni ’60-’70 del secolo scorso fu isolato dalla corteccia del Taxus brevifolia e caratterizzato un composto con attività citotossica, denominato tassolo, oggi largamente utilizzato come chemioterapico per il trattamento di diverse forme tumorali.

Tuttavia, le quantità di tassolo presenti nella corteccia sono irrisorie e non sufficienti nemmeno per gli studi pre-clinici e clinici; inoltre l’utilizzo dell’intera corteccia richiede che l’albero venga abbattuto portando la specie al rischio di estinzione.

Negli anni ’90, la chimica ha consentito di ottenere il tassolo per semi-sintesi, a partire da un composto strutturalmente simile, isolato dagli aghi di un’altra specie di tasso, il T. baccata.

La trasformazione chimica ha consentito inizialmente di ottenere il tassolo in quantità sufficienti per gli studi e, successivamente, di consentire la produzione su scala industriale, annoverando questa molecola tra i chemioterapici più importanti oggi utilizzati nella terapia antitumorale, evitando l’estinzione del T. brevifolia.

Il tassolo, la chimica verde e le biotecnologie

Benché la via semi-sintetica sia ancora la strategia prevalente di produzione del tassolo, la ricerca ha sempre continuato a lavorare per migliorare la sostenibilità del processo di produzione di questo farmaco salva-vita.

Recentemente sono state proposte due strategie innovative, maggiormente sostenibili da un punto di vista ambientale ed economico.

La prima strategia, già sul mercato, produce il tassolo attraverso biotecnologie che si basano sulla fermentazione di precisione, in cui sistemi cellulari sono stati programmati per produrre la molecola, senza la necessità di utilizzare alcuna specie vegetale, salvaguardando così l’ambiente e gli alberi di tasso.

La seconda strategia, non ancora applicata su scala industriale, si basa  sui principi della chimica verde nel processo di semi-sintesi a partire dal composto ottenuto dagli aghi di T. baccata.

Questi passi avanti della ricerca consentiranno di abbassare il costo di produzione di questo farmaco, aspetto estremamente importante per poter dare accesso alle cure anche ai malati oncologici di aree geografiche economicamente svantaggiate.

Tassolo: dati e curiosità

• 1 kg di tassolo è sufficiente per la terapia media di 500 pazienti o, in altri termini, un singolo trattamento richiederebbe l’abbattimento di due alberi di Taxus brevifolia 
• 1 kg di tassolo può essere ottenuto da 1.000 tonnellate di corteccia, derivante  dall’abbattimento di 3.000 alberi
• 1 kg di tassolo può essere ottenuto da circa 3.000 tonnellate di aghi del T. baccata, per semisintesi a partire dalla 10-deacetilbaccatina

Crediti immagine: Depositphotos

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Laura Cipolla: curiosa su tutto ciò che coinvolge la trasformazione della materia, dai sistemi viventi alle applicazioni della chimica, in particolare quelle legate alle biotecnologie. Per lei, la chimica è la vita, è il nostro Pianeta | Linkedin